Naltrexona este un narcotic antagonist. Funcționează prin blocarea receptorilor pentru opiozi la nivelul creierului, prin urmare blocând și efectele heroinei sau a altor opiacee. S-a demonstrat de asemenea că reduce pofta și consumul de alcool.

Succesul medicamentului de a ajuta consumatorii depinde de mai mulți factori, inclusiv de dorința lor de a urma un program de dezintoxicare și de nivelul de susținere de care au parte. Naltrexona este doar o parte din programul de dezintoxicare care include și consiliere constantă. Studii recente demonstrează că mare parte din cei care urmează o cură cu naltrexonă de regulă se întorc la consumul de heroină.

Naltrexona nu dă dependență fizică și nu produce euforie.